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药物化学(药物制剂)

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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

  • A、1,4-二氢吡啶环为活性必需
  • B、3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
  • C、3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
  • D、4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
  • E、4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
正确答案:A,B,C,D,E
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