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药物化学(药物制剂)

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从奥美拉唑的化学结构出发,阐述奥美拉唑对质子泵的抑制作用。

正确答案:奥美拉呼为前药在体外无活牲。本品具有弱碱性,口服后在十指肠吸收,可选择性地案集在骨整细胞的酸性环境中在氢离子的影响下.转化为活性形式。首先经Smile重排转化成螺环中间体,很快形成两种活性形式次磺酸和次磺酰胺活性转化物与H/K"-ATP酶上第4-6跨膜区的Cys813和第7-8跨膜区Cys892的巯基通过一硫键共价结合形成等抑制剂复合物)次磺酸和次磺酰胺极性大,不易被吸收进人血液循环有利于其在胃壁细胞聚集发挥作用,是奥美拉唑的理想活性形式。形成的酶抑制剂复合物在酸性条件下很稳定,虽可被谷胱甘肽和
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