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药物化学(本科药学专业)

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讨论氯沙坦AII受体拮抗剂的构效关系。

正确答案:氯沙坦是根据AII受体分子及相应底物1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物的结构构象进行分子改造得到的第一个非肽类AD受体拮抗剂,分子中有一个咪唑环以及通过非共平面的联苯连接起来的酸性基团(一般为羧基),且酸性越强活性越高,然而由于羧基亲水性较强影响吸收,故将羧基用生物电子等排体四氨唑代替,增加脂溶性,提高生物利用度,减少副作用。咪唑基的2位上连有一个4个碳原子的直链烷烃,4位和5位上分别连有一个体积大、电负性高的亲脂性基团或能形成氢键的小基团(如醇、醛、酸等)。
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