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药物化学(本科药学专业)

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关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

  • A、N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
  • B、N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
  • C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
  • D、在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
  • E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
正确答案:A,B,C,D
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