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药物化学(本科药学专业)

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试从去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素结构出发进行分析,简单概括肾上腺素受体激动剂的构效关系。

正确答案:苯乙胺基本结构,其绝对构型以R构型为活性异构体;N上取代基由小到大,α受体效应减弱,β受体效应增强,且对β2受体的选择性也提高;苯环上酚羟基使作用增强,尤以3,4位羟基最明显;中间连接链以两个原子的长度为最佳,碳链延长或缩短均使作用降低。
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