苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是该类第一个上市的药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
苯二氮䓬类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是
- A、1位取代基有吸电子基团可增加活性
- B、3位取代基有吸电子基团可增加活性
- C、6位取代基有吸电子基团可降低活性
- D、7位取代基有吸电子基团可增加活性
- E、2’位有吸电子基团可降低活性
正确答案:D
地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下 列药物中为其代表的是
- A、苯巴比妥
- B、三唑仑
- C、氟地西泮
- D、硝西泮
- E、奥沙西泮
正确答案:B
阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中
- A、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
- B、4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
- C、1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
- D、4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
- E、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
正确答案:A
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